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滴眼液的特性及其应用

2016/5/4 10:40:48      来宝商城

随着医药科技的飞快发展眼科用药的种类日益繁多用药方式多样化但仍以滴眼液为主要剂型理想的滴眼液应具备良好的稳定性安全性及有效性基于药物的特性患者的个体差异等原因在临床上由滴眼液及使用不当导致的不良反应时有发生

大多眼前段疾患需局部用药,并以滴眼剂为主对于眼用溶液的要求,最理想的条件:性质稳定、无刺激性、无菌且可较长期保存、良好的生物利用度、以期达到良好的药理效应。

一、滴眼液的特性

1滴眼液的稳定性

滴眼液的稳定性取决于其降解率,而眼用溶液的降解率主要决定于药物本身,如毛果芸香碱溶液相对稳定,但肾上腺素溶液极不稳定 且易氧化,其他因素如温度,紫外线照射等都可影响溶液的稳定性。

2、滴眼液的刺激性

    药物刺激性与药物本身固有的理化性质密切相关,此外与溶液的PH值及渗透压有关,人的角膜对PH十分敏感,它能耐受的PH范围为4-8,当溶液PH<4>8, 常可引起眼部明显疼痛和刺激症状而引起流泪反应,由此稀释药物浓度,减弱药理效应。溶液的渗透压也很重要,眼泪为等渗液。角膜可以耐受的渗透压相当于氯化钠溶液0.6%-1.4%,最适宜的浓度为0.8%-1.2%

3、滴眼液为无菌溶液

为了使眼用溶液不受污染,便于长期保存,必须加入防腐剂以达到抑菌目的。各种防腐剂各有利弊,为此必须根据药物本身性质,选择无配伍禁忌的防腐剂。常用防腐剂有氯化苯甲烷胺、氯苄烷胺尼泊金、硫柳汞、硝酸苯汞等。

二、滴眼液的吸收

局部给药在治疗角膜,结膜等眼表组织病变和某些眼内疾病均具有重要的作用,药物滴入结膜囊内,主要经过角膜和球结膜两条途径吸收。

滴眼剂滴入结膜囊后,究竟通过哪条途径吸收到眼内,很大程度上取决于药物的理化性质和滴入的剂量。例如:四环素抗菌药不通过角膜,只是通过球结膜吸收。结膜中有许多血管和淋巴管,故渗入结膜的药物,大部分进入血管,这样可能引起全身性反应。药物滴入结膜囊,而泪液也储存在结膜囊内。通常情况下可容纳的总容积为7-10μL,泪液的流量为1-2μL/min,其正常PH范围为7.14-7.82平均PH7.45滴入眼内的药物,不能完全渗入到眼球中大部分随泪液排泄到鼻腔,这样药物在鼻腔黏膜等部位也可能产生吸收,而引起全身作用。 据报道,局部滴入睫状体的麻痹剂、缩瞳剂、交感神经兴奋剂、抗胆碱酯酶和甾体类药物后,能发生全身作用,甚至出现严重影响。由于角膜的解剖结构的特殊性,只有同时具有亲脂性和亲水性的双亲性药物,才容易透过角膜眼用药物以局部应用为好,全身给药时,因为血管壁的通透性及血循环抑制某些药物转运到眼部,达不到有效的治疗浓度,导致作用减弱或根本无作用。局部应用眼药,既充分发挥药效 又能节省资源。

三、常见滴眼液的用药要点

1、糖皮质激素类滴眼液

糖皮质激素类滴眼液在临床使用的主要品种有:复方妥布霉素滴眼液、氟米龙眼液、醋酸泼尼松龙眼液、氯替泼诺混悬液等,因其抗炎、抗过敏作用起效快、效果确切,在眼科应用广泛,是眼科包括白内障、青光眼、玻璃体视网膜手术后最常用的抗炎药物。糖皮质激素是一把双刃剑,副作用多,主要包括:急性头痛、眼痛、眼压升高及视野损害为主的激素性青光眼,以及长期使用激素类眼液造成的相关性白内障的发生。

用药要点:在患者用药前向患者详细介绍激素类药物的作用及常见不良反应,安抚患者因使用糖皮质激素的恐慌心理。

2、降眼压类滴眼液

降眼压药物是眼科使用广泛的另一大类滴眼液,局部降眼压药物种类较多,各类药物的不良反应及毒副作用也不尽相同,且大部分青光眼患者是需要长期甚至终身使用的。对此,一定要熟悉各类药物的性质。

   毛果芸香碱滴眼液  在急性闭角型青光眼发作时,使用毛果芸香碱滴眼液收缩瞳孔,能够快速降低眼压,在急性发作期使用频次高。要注意观察,切勿无规律反复点药,在症状缓解后应酌情减少用量。此外,毛果芸香碱无序点滴会引起肌肉震颤、恶心呕吐、腹泻、呼吸困难、哮喘、多汗等。为了避免吸收过多,点药后应压迫泪囊1-2min

   受体阻滞剂滴眼液  临床上使用较多的是非选择性β-受体阻滞剂, 如盐酸卡替洛尔滴眼液、盐酸左布诺洛尔滴眼液、马来酸噻吗洛尔滴眼液等。因其降低眼压效果好、点药频次少等优点,是眼压升高时首选的降眼压药物。该类药物的常见不良反应是支气管痉挛、心动过缓 低血压等,因此在用药前,一定要详细询问患者有无心律失常、哮喘等病史,用药期间要注意监测患者生命体征。需要注意的是,有些患者会出现不典型的不良反应,以胃肠道反应为主,如胃肠道痉挛、嗳气等胃肠道动力不足表现,在临床护理工作中应该仔细辨识、对症处理。

表面麻醉类滴眼液  目前眼科使用较多的表面麻醉剂为盐酸奥布卡因滴眼液等,这类药物因其给药途径便捷、作用时间迅速、起效快成为眼科手术及治疗的必备药物。其不良反应主要为延迟角膜上皮和基质的伤口愈合,导致角膜水肿及上皮脱离等。

用药要点:眼科手术及操作前滴药时间不宜过早,频次不宜过多间隔3min为宜。每次点药12滴,量不宜过大叮嘱患者不可用力挤眼、揉眼、避免加重损伤。此外,禁止将表面麻醉剂交于患者,以避免其为减轻眼部疼痛而滥用麻醉滴眼药,造成其他损伤。

小结

眼科局部用药监护,包括药物用量、给药途径给药时间及用药后观察护理,是眼科安全,合理用药的重要组成部分,也是患者在整个治疗过程中的重要环节。

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